Cемейство эфедровые EPHEDRA EQUISEHNA BUNGE, Ejphedraceae
Cин.: эфедра горная, хвойник хвощевый.
Ботаническая характеристика. Густоветвистый вечнозеленый двудомный кустарник высотой до 1,5 м, с одним или несколькими деревянистыми стволиками и вверх направленными гладкими зелеными ассимилирующими ветвями. Листья супротивные, редуцированные до 2 чешуек, срастающихся основаниями во влагалище. Раздельнополые цветки собраны в мелкие колоски. Шишкоягоды сочные, ярко-красные, односемянные.
Цветет в мае — июне; семена созревают в июле — августе. Эфедра хвощевая растет в горах Средней Азии и Восточного Казахстана.
Сбор лекарственного сырья, используемые части. В медицине используется алкалоид эфедрин, извлекаемый из зеленых веточек растения. Сырье нельзя заготавливать в период цветения из-за снижения содержания алкалоидов: оно должно быть не менее 1,6%. Сырье эфедры хорошо сохраняется, в течение длительного времени в нем не снижается содержание алкалоидов.
Химический состав. Во всех органах растения содержатся алкалоиды: I-эфедрин, d-псевдоэфедрин. Наибольшее количество алкалоидов находится в зеленых веточках (до 3,5%), наименьшее — в семенах (0,6%), одревесневших веточках (0,8%), мясистой части шишкоягод (до 0,12%). Из суммы алкалоидов эфедрин составляет до 65%.
Фармакологические свойства. Эфедрин относится к группе адреномиметических средств, он стимулирует ?- и ?-адренорецепторы, его действие на организм реализуется через возбуждение симпатической нервной системы. В основе механизма действия эфедрина лежит способность его вызывать высвобождение норадреналина из резервов в адренергических системах и тормозить обратный захват норадреналина, в связи с чем усиливаются эффекты раздражения адренергических нервов, а также потенцируется действие вводимых извне катехоламинов. Кроме того, эфедрин понижает активность фермента моноаминоксидазы и тем самым предохраняет норадреналин и адреналин от разрешения, усиливая их действие, результатом чего является возбуждение функции синаптических образований.
Эфедрин возбуждает кору головного мозга и подкорковые образования, в отличие от адреналина эфедрин проникает через гематоэнцефалический барьер. Эфедрин в экспериментах на кроликах и белых крысах вызывает гипертермию. Предполагают, что он способен индуцировать неспецифическое возбуждение центров теплорегуляции и устанавливать режим их работы на более высоких уровнях. Эфедрин стимулирует дыхательный центр, углубляет дыхание, обладает антигипнотическими (пробуждающими) свойствами, повышает АД, оказывает положительное инотропное действие на сердце, повышает ударный объем сердца, создавая синдром гипердинамни, и повышает тонус периферических сосудов; расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Улучшает кровообращение в печени, отчетливо стимулирует функцию поперечной мускулатуры.
Расширяет зрачок, причем мидриаз не сопровождается повышением внутриглазного давления. В эксперименте эфедрин стимулирует свертывание крови и фибринолиз. В отличие от адреналина действие эфедрина развивается медленнее, однако действует он продолжительнее.
Применение, дозирование. Возбуждающее действие эфедрина, повышение физической и умственной активности под влиянием эфедрина используется при различных заболеваниях. Широкое применение эфедрин нашел в заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов (бронхиальная астма, кохлюш, бронхиты с астматическими приступами, кашлем, также при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, крапивница, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь).
Эфедрин широко применяют при заболеваниях, сопровождающихся понижением АД: при коллаптоидных и шоковых состояниях в результате инфекций, интоксикации, острых травм, при осложнениях во время операционных вмешательств; для профилактики снижения АД при спинномозговой анестезии. В отличие от адреналина прессорный эффект развивается медленнее и отсутствует вагусная фаза действия вазопрессорных средств: предшествующее повышению АД его кратковременное снижение. Являясь антагонистом наркотиков, эфедрин нашел применение при отравлениях этими веществами. В клинике нервных болезней он в ряде случаев оказался ффективным при миастении.
В экстренных ситуациях эфедрин вводят внутривенно одномоментно или капельно, а также под кожу и внутримышечно. При бронхиальной астме эфедрин применяют в сочетании с другими бронхорасширяющими спазмоличическими средствами. При астматическом статусе внутривенно капельно вводят смесь следующего состава: на каждые 100 мл 5% раствора глюкозы - 1 мл 5% раствора эфедрина и 10 мл 2,4% раствора эуфиллина. Вводят в зависимости от тяжести и продолжительности астматического статуса 300-1000 мл смеси. При инфекционных заболеланиях, протекающих с нарушением функции сердечно-сосудистой системы (понижение АД и общего сосудистого тонуса), эфедрин назначают внутримышечно. За 10-30 дней до проведения спинномозговой анестезии эфедрин вводят под кожу в дозе 0,02-0,05 г (0,4—1 мл 5% раствора). Иногда эфедрин применяют при брадикардии, синоаурикулярной блокаде и антриовентрикуляриой блокаде I степени в условиях редкого синусового ритма. Однако всегда существует опасность провокации нарушений сердечного ритма под влиянием эфедрина. Эфедрин стоек при введении внутрь и удобен для длительного применения.
Эфедрин входит в ряд аэрозольных препаратов, прнменяеымх при аллергических заболеваниях. При вазомоторном рините эфедрин (1и 2% растворы) применяют в виде капель в нос как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.
Эфедрин иногда применяют перед сном при энурезе, используя стимулирующее влияние на нервную систему, в результате чего сон становится менее глубоким и прерывается при появлении позыва на мочеиспускание. Применение эфедрина, как правило не сопровождается побочными явлениями. У некоторых больных после введения возникают быстропроходящяя легкая дрожь и сердцебиение. При передозировке наблюдаются возбуждение, агрессивность, опасная для окружающих, бессонница, дрожь всего тела или конечностей, рвота, усиление потоотделения, задержка речи. В больших дозах, а также в условиях гипоксии (например, при бронхиальной астме, отеке легких, при пневмонии) эфедрин нередко вызывает резкое психическое и двигательное беспокойство больного, вплоть до развития острого психоза. Эфедрин (так же как и адреналин) повышает уровень сахара в крови, стимулируя использование запасов гликогена, что следует учитывать при применении его у больных сахарным диабетом.
Эфедрин может провоцировать и усугублять все виды тахикардии и нарушений ритма: пароксиэмальную суправентрикуляриую и желудочковую тахикардию, мерцательную тахиаритмию, экстрасистолию. Аритмогенное действие особенно проявляется в условиях нестабильного миокарда при инфаркте миокарда и миокардите.
При местном применении в виде капель в нос эфедрин иногда вызывает рожеподобный дерматит лица и тыльных поверхностей кистей.
Противопоказания к применению препаратов эфедрина: гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница, судорожные состояния, а также тяжелые органические поражения мышцы сердца. Во избежание нарушения сна эфедрин, как правило, не назначают на ночь.
При повторных введениях эфедрина с небольшими интервалами наблюдается тахифилаксия, действие его ослабевает. При частом применении эфедрина и в больших дозах (например, при астматическом статусе) он может оказывать противоположное действие, усиливая спазм бронхов (синдром рикошета). Описаны также извращения сосудистой реакции на введение эфедрина под влиянием премедикации аминазином. Выпускают следующие препараты эфедрина.
Раствор эфедрина гидрохлорида 5% в ампулах по 1 мл. Высшие дозы под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Однократно внутривенно струйно эфедрин обычно вводят взрослым в дозе 0,02—0,05 г (0,4— 1 мл 5% раствора), капельно в общей дозе 0,06—0,08 г в 100—800 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) выпускают в таблетках по 0,025 г. Высшие дозы внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Обычно принимают 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; детям до 1 года назначают по 0,002—0,003 г, 2—5 лет — 0,003—0,01 г, 6—12 лет — 0,01— 0,02 г на прием. Курс лечения продолжается 10—15 дней.
Выпускают также таблетки эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,01 г для детей. Применяют при бронхиальной астме и астмоидном бронхите у детей. Назначают в возрасте от 3 до 6 лет по 0,5—1 таблетке на прием от 7 до 10 лет — по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Эфатин (Ephatinum) — аэрозоль, содержащий атропина сульфата 0,02 г, эфедрина гидрохлорида 0,05 г, новокаина 0,04 г, спирта 96% до 10 мл, фреона 12—25 мл.
