Многолетнее травянистое растение с коротким корневищем. Стебель прямостоячий, высотой 30—80 см. Прикорневые и стеблевые листья продолговато-яйцевидные, ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные с заостренной верхушкой, неравномерно пильчатым краем. Нижние листья при основании сужены в широкий крылатый черешок, верхние — сидячие; длина листьев 5—20 см, ширина — 2—7 см. Цветочная кисть редкая, длинная, односторонняя. Цветки пониклые, венчик неправильно колокольчатый, желтого цвета, на внутренней поверхности с буроватыми жилками. Плод — яйцевидная продолговатая коробочка с многочисленными меленными морщинистыми семенами.
В диком виде обитает на западе европейской части — в Закарпатской области и Прикарпатье, в горно-лесных районах Южного Урала, Алтая и на Северном Кавказе. Изредка встречается в средней полосе европейской части, на Валдае и Приволжской возвышенности. Растет преимущественно в широколиственных и смешанных лесах.
Прикорневые листья наперстянки крупноцветковой заготавливают на первом году жизни растения, в период их максимального развития в конце лета. В последующие годы заготавливают стеблевые листья в фазу цветения растения. Сырье сушат в сушилках при температуре 40—60 °С, раскладывая тонким слоем. Выход сухого сырья 18—20 %.
Высушенные листья дикорастущего растения используются в качестве лекарственного растительного сырья и лекарственного средства.
Листья ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные, с острой верхушкой, неравномерно пильчатым краем, к основанию постепенно суживающиеся в крылатый черешок или они без черешка. Листья длиной 5—20 см, шириной 2—7 см, тонкие, ломкие. С нижней стороны листа выступают центральная и боковые опушенные жилки, не образуя сетки. Цвет листьев сверху зеленый, снизу светло-зеленый, запах слабый.
В листьях содержатся сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, иридоиды, дубильные вещества, фенол-карбоновые кислоты и следы алкалоидов.
Впервые наперстянку крупноцветковую во флоре России обнаружил академик И. Г. Гмелин в середине XVIII в., к концу века П. С. Паллас и И. И. Лепехин изучили распространение этого растения и положили начало примене нию его в медицине. Настой из листьев использовали для лечения колик, водянки, переломов костей, свежие листья прикладывали к ранам и нарывам.
Изучение биологической активности наперстянки крупноцветковой на научной основе было начато в конце XIX в.
Лекарственные средства из листьев используют при всех степенях хронической сердечной недостаточности и нарушениях ритма сердца. Применяется только по назначению врача.
